Тиотриазолин (таблетки / раствор для инъекций)

1 таблетка препарата Тиотриазолин содержит: Тиотриазолина – 100 или 200 мг; Дополнительные ингредиенты.

1 мл раствора для парентерального применения Тиотриазолин содержит: Тиотриазолина – 10 или 25 мг; Дополнительные ингредиенты.

Фармакологическое действие

Тиотриазолин – препарат, обладающий выраженной мембраностабилизирующей, антиоксидантной, репаративной и иммуномодулирующей активностью. Тиотриазолин также оказывает некоторое противоишемическое действие. Механизм действия тиотриазолина связан со способностью препарата усиливать компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, а также активировать процессы окисления в цикле Кребса без изменения внутриклеточного фонда АТФ. За счет входящих в молекулу тиола серы и третичного азота тиотриазолин активирует антиоксидантную систему, что приводит к снижению негативного влияния свободных радикалов, а также интенсивности процессов перекисного окисления и образования свободных ионов кислорода.

Тиотриазолин снижает чувствительность миокарда к катехоламинам, предотвращает прогрессивное угнетение сократительной функции миокарда, а также способствует уменьшению зоны ишемии и некроза миокарда. Кроме того, тиотриазолин нормализует метаболические процессы в миокарде, способствует нормализации сердечного ритма и улучает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы. Тиотриазолин обладает выраженной гепатопротекторной активностью, препятствует разрушению гепатоцитов и стимулирует их регенерацию, способствует снижению распространения некроза и жировой инфильтрации печени. Тиотриазолин нормализует белковый, пигментный, углеводный и липидный обмен в гепатоцитах. Оказывает некоторое желчегонное действие и нормализует состав желчи.

При пероральном применении тиотриазолин хорошо абсорбируется, биодоступность достигает 53%. При однократном пероральном применении пик плазменной концентрации тиотриазолина достигается в течение 1,6 часов, при внутримышечном ведении – 0,84 часа, внутривенном введении – 0,1 часа. Период полувыведения составляет порядка 8 часов. Тиотриазолин накапливается в тканях почек и в незначительной степени в тканях легких, толстой кишки, сердца и селезенки.

Показания к применению

Тиотриазолин применяют в комплексной терапии пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, в том числе стенокардией, постинфарктным кардиосклерозом и пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Тиортиазолин также применяют для терапии пациентов с аритмией. Тиотриазолин показан пациентам с циррозом печени и гепатитом различной этиологии (в том числе вирусным и алкогольным гепатитом). Тиотриазолин раствор для инъекций также может быть назначен для терапии пациентов, страдающих фиброзом печени.

Способ применения

Таблетки Тиотриазолин: Препарат принимают перорально или сублингвально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Продолжительность терапии и дозы тиотриазолина определяет врач. Пациентам со стенокардией напряжения и покоя, инфарктом миокарда и постинфарктным состоянием рекомендуется назначение 100-200 мг тиотриазолина 3-4 раза в сутки. Пациентам с аритмией рекомендуется назначение 100-200 мг тиотриазолина перорально или сублингвально трижды в сутки. Пациентам с заболеваниями печени рекомендуется назначение 100-200 мг тиотриазолина 3-4 раза в сутки. Продолжительность терапии тиотриазолином обычно составляет 20-30 дней.

Раствор для парентерального применения Тиотриазолин: Препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного струйного или капельного медленного введения. Для приготовления раствора для капельного введения необходимую дозу тиотриазолина растворяют в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида. После улучшения состояния пациента рекомендуется перейти на прием пероральной формы тиотриазолина. Продолжительность терапии и дозы тиотриазолина определяет врач. При остром инфаркте миокарда и хроническом активном гепатите назначают введение 50 мг тиотриазолина внутримышечно дважды или трижды в день или 100 мг тиотриазолина внутривенно струйно (со скоростью 2 мл/мин) или капельно (со скоростью 20-30 капель в минуту) 1 раз в день. Спустя 5 дней после начала терапии переходят на прием пероральной формы в дозе 100 мг тиотриазолина трижды в сутки.

При стенокардии напряжения и покоя, а также постинфарктном кардиосклерозе и гепатите умеренной степени активности назначают введение 20 мг тиотриазолина внутримышечно трижды в день. На 5 день терапии рекомендуется перейти на прием пероральной формы тиотриазолина. Продолжительность курса терапии составляет 20-30 дней. При циррозе печени рекомендуется продлить терапию до 60 дней.

Побочные действия

Тиотриазолин, как правило, хорошо переносится пациентами. Сообщалось о единичных случаях развития таких нежелательных реакций, обусловленных тиотриазолином: Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, метеоризм, рвота, тошнота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия. Со стороны нервной системы: шум в ушах, головокружение. Аллергические реакции: гиперемия кожных покровов, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек, одышка. Другие: гипертермия, астения.

Противопоказания

Тиотриазолин не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам таблеток или раствора для парентерального применения. Тиотриазолин не применяют для терапии пациентов с выраженной почечной недостаточностью. Следует с осторожностью водить автомобиль и управлять потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Тиотриазолин. Таблетки и раствор для парентерального применения не используют в педиатрической практике.

Беременность

Тиотриазолин в связи с отсутствием опыта не следует применять в терапии беременных и кормящих женщин.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

При применении завышенных доз тиотриазолина у пациентов возможно увеличение концентраций калия и натрия в моче. Специфического антидота нет. При передозировке не требуется специальная терапия, уровень ионов в моче приходит в норму после снижения доз или отмены тиотриазолина.

Форма выпуска

Таблетки Тиотриазолин, содержащие 100 мг активного вещества, в блистерах по 10 штук, в картонной пачке 3 или 5 блистеров. Таблетки Тиотриазолин, содержащие 200 мг активного вещества, в блистерах по 10 штук, в картонной пачке 3 или 9 блистеров. Таблетки Тиотриазолин, содержащие 200 мг активного вещества, в блистерах по 15 штук, в картонной пачке 6 блистеров.

Раствор для парентерального применения Тиотриазолин (1% и 2,5%) по 2 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул, помещенных в контурную упаковку. Раствор для парентерального применения Тиотриазолин (2,5%) по 4 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул, помещенных по 5 штук в контурные упаковки.

Условия хранения

Таблетки Тиотриазолин, содержащие 100 мг активного вещества, допускается использовать в течение 3 лет после изготовления при условии хранения в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия. Таблетки Тиотриазолин, содержащие 200 мг активного вещества, допускается использовать в течение 2 лет после изготовления при условии хранения в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия. Раствор для парентерального применения Тиотриазолин допускается использовать в течение 4 лет после изготовления при условии хранения в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.